Beth yw Asetad PT-141? Strwythur, Dilyniant a Chefndir Ymchwil

Beth yw Asetad PT-141?

PT{1}}141 asetad yw halen asetad bremelanotide, heptapeptid cylchol synthetig gyda'r dilyniant cyddwyso Ac-Nle-c[Asp-Ei-D-Phe-Arg-Trp{{-9}}Trp. Mae'n cael ei astudio fel ligand derbynnydd melanocortin ac fe'i cyflenwir fel peptid ymchwil swmp ar gyfer defnydd labordy a dadansoddol. Nid yw asetad PT-141 yr un fath â'r cyffur presgripsiwn gorffenedig Vyleesi, ac nid yw deunydd ymchwil swmp yn etifeddu statws cymeradwyo FDA.

Tabl Adnabod Asetad PT-141

Mae PT-141 yn Heptapeptid Cylchol Synthetig

Nid yw PT-141 yn peptid byr llinol cyffredin. Mae'n heptapeptid cylchol synthetig sy'n cynnwys saith gweddillion asid amino gyda nifer o nodweddion strwythurol ansafonol sy'n hanfodol i'w hunaniaeth a'i wirio dadansoddol.

Mae gan y peptid grŵp asetyl terfynol N-(Ac-) a C-terminal asid carbocsilig rhydd (-OH). Mae'r dilyniant yn cynnwys norleucine (Nle), asid amino nad yw'n broteinogenig a ddefnyddir yn lle methionin, yn ogystal â D-ffenylalanine (D-Phe), y mae ei ffurfwedd stereocemegol yn nodwedd hunaniaeth bwysig.

Y nodwedd strwythurol ddiffiniol yw'r bont lactam a ffurfiwyd rhwng cadwyni ochr asid aspartig (Asp) a lysin (Lys), gan greu cylch cylchol cyfyngedig. Nid yw'r cylchrediad hwn yn gosmetig - mae'n cyfyngu ar gydffurfiad tri dimensiwn y peptid ac mae'n hanfodol i hunaniaeth y moleciwl. Nid yw peptid llinol gyda'r un cyfansoddiad asid amino yr un cyfansoddyn.

PT-141 a'r Teulu Peptid Melanocortin

Mae PT-141 yn perthyn i'r teulu peptid melanocortin, grŵp o foleciwlau sy'n gysylltiedig ag alffa-melanocyte-hormon ysgogol ( -MSH). Mae'r -MSH mewndarddol yn peptid llinol 13-amino-asid gyda'r dilyniant Ac-SYSMEHFRWGKPV-NH₂. Nid yw PT-141 yn -MSH ei hun; yn hytrach, mae'n analog synthetig a ddyluniwyd o amgylch y ffarmacoffore His-Phe-Arg-Trp a geir mewn peptidau melanocortin.

Mae dyluniad cylchol PT-141 yn gwasanaethu sawl pwrpas ymchwil. Mae cylchrediad yn cyfyngu asgwrn cefn y peptid i gydffurfiad a all ryngweithio â derbynyddion melanocortin, tra bod amnewidiad Nle ac ymgorfforiad D-Phe yn gwella sefydlogrwydd a detholedd derbynnydd o'i gymharu â'r peptid llinol brodorol. Mae'r addasiadau hyn yn golygu bod yn rhaid gwerthuso PT-141 fel moleciwl synthetig penodol, nid fel darn syml neu ddeilliad o -MSH.

Sylfaen Am Ddim PT-141 vs PT-141 Asetad

Gellir cyflenwi PT-141 mewn gwahanol ffurfiau halen, a'r gwahaniaeth rhwng sylfaen rydd a materion asetad ar gyfer caffael, cyfrifiadau dosio a dogfennaeth ddadansoddol.

Mae'r ffurf asetad yn cynnwys asetad fel cownter-ion, sy'n cyfrannu at gyfanswm pwysau'r powdr ond nid yw'n cynrychioli peptid gweithredol ychwanegol. Dylai prynwyr gadarnhau'r sail assay a nodir, y cynnwys asetad a'r ffurf foleciwlaidd a ddefnyddir ar gyfer cyfrifiadau meintiol yn hytrach na chymharu manylebau cyflenwyr yn ôl purdeb HPLC neu bwysau powdr yn unig. Mae cynnyrch sydd wedi'i labelu'n syml "PT-141" heb nodi'r ffurf halen yn annigonol ar gyfer caffael trylwyr.

Ar gyfer beth mae PT-141 yn cael ei astudio?

Astudir PT-141 yn bennaf fel ligand derbynnydd melanocortin mewn cyd-destunau ymchwil ffarmacolegol a dadansoddol. Mae meysydd ymchwil yn cynnwys ffarmacoleg derbynyddion, astudiaethau rhyngweithio derbynyddion ligand, ymchwiliadau perthynas strwythur-gweithgaredd peptid, a datblygu dulliau dadansoddol ar gyfer adnabod a meintioli peptidau.

Nid yw'r erthygl hon yn darparu argymhellion defnydd dynol, canllawiau dos na chyngor therapiwtig. Mae asetad swmp PT-141 wedi'i fwriadu ar gyfer ymchwil labordy a defnydd dadansoddol yn unig. Mae angen awdurdodiad rheoleiddiol priodol ar gyfer unrhyw gais therapiwtig a rhaid ei gynnal o dan oruchwyliaeth gweithwyr proffesiynol meddygol a rheoleiddiol cymwys.

A yw Asetad PT-141 yr un peth â Chyffur Cymeradwy?

Na. Mae'n bwysig gwahaniaethu rhwng pedair lefel o hunaniaeth sy'n aml wedi'u cyfuno:

Swmp ymchwil peptid- PT-Gwerthir 141 o bowdr asetad at ddefnydd labordy a dadansoddol, heb fformiwleiddio cynnyrch gorffenedig na chymeradwyaeth reoleiddiol ar gyfer defnydd therapiwtig.

Cynhwysyn fferyllol gweithredol (API)- bremelanotide asetad fel cyffur sylwedd a weithgynhyrchir o dan reolaethau ansawdd gradd fferyllol a rheoleiddio.

Cynnyrch cyffuriau gorffenedig cymeradwy- fformiwleiddiad, ffurflen dos a dyfais ddosbarthu benodol a gymeradwyir gan awdurdod rheoleiddio ar gyfer dangosiad diffiniedig.

Enw brand- Vyleesi, enw masnach y cynnyrch pigiad bremelanotid a gymeradwywyd gan yr FDA.

Cymeradwywyd Vyleesi gan FDA yr UD ym mis Mehefin 2019 fel chwistrelliad isgroenol (1.75 mg / 0.3 mL) ar gyfer trin menywod cyn y diwedd y mislif ag anhwylder awydd rhywiol hypoactive cyffredinol caffaeledig (HSDD). Mae label yr FDA yn nodi'n benodol nad yw Vyleesi wedi'i nodi ar gyfer HSDD mewn menywod ôlmenopawsol nac mewn dynion, ac nid yw wedi'i nodi i wella perfformiad rhywiol. Mae'r gymeradwyaeth hon yn perthyn i'r cynnyrch cyffuriau gorffenedig yn unig - deunydd ymchwil asetad swmp PT-141 nad yw'n ei etifeddu.

Sut mae Asetad PT-141 yn cael ei Nodi?

Mae angen dulliau orthogonol lluosog i adnabod asetad PT-141 yn ddadansoddol, oherwydd ni all unrhyw dechneg unigol gadarnhau pob agwedd ar y peptid cylchol cymhleth hwn:

LC{0}}MS (cromatograffeg hylif-sbectrometreg màs)yn darparu tystiolaeth màs moleciwlaidd sy'n gyson â'r peptid bremelanotid honedig. Mae data torfol cyfan yn cynnal hunaniaeth peptid ond nid ydynt ynddynt eu hunain yn sefydlu stoichiometreg asetad, dilyniant asid amino, cylchrediad na stereocemeg D-Phe.

HPLC (cromatograffaeth hylif perfformiad uchel)yn asesu purdeb cromatograffig trwy fesur arwynebedd cymharol y brig targed yn erbyn amhureddau cysylltiedig â pheptid o dan ddull penodedig.

Mapio peptid neu ddilyn-profion cysylltiedigyn darparu tystiolaeth ychwanegol o-gyfansoddiad asid a dilyniant lle bo angen.

Cynnwys asetad a chynnwys dŵrdylid eu gwerthuso ar wahân lle bo'n berthnasol i'r ffurf a gyflenwir a'r sail assay, a'u mesur i sefydlu'r ffracsiwn peptid gweithredol gwirioneddol fesul gram o bowdr a gyflenwir.

TFA gweddilliol a phrofi toddyddion gweddilliolyn cael eu perfformio lle bo'n berthnasol i asesu gweddillion cysylltiedig â phuro.

Ar gyfer peptid cylchol sy'n cynnwys asid amino D-, mae hunaniaeth a dilysiad stereocemegol yn arbennig o hanfodol. Ni all purdeb HPLC yn unig gadarnhau bod y bont lactam wedi'i ffurfio'n iawn na bod y ffurfwedd D-Phe yn gywir. Yn yr un modd, ni all màs moleciwlaidd cyfan ar ei ben ei hun wahaniaethu L-Phe a D-Phe oherwydd bod gan stereoisomers yr un màs moleciwlaidd enwol. Felly mae angen dulliau orthogonol neu stereocemegol priodol pan fo cadarnhad stereocemegol yn hollbwysig.

Dogfennau Angenrheidiol ar gyfer Prynu Ymchwil B2B

Dylai cyflenwr credadwy ddarparu swp{0}}dogfennaeth benodol gan gynnwys COA, cromatogram HPLC, LC-adroddiad hunaniaeth MS, assay peptide, cynnwys asetad, cynnwys dŵr a data toddyddion gweddilliol, i gyd yn cyfeirio at yr un rhif swp. I gael canllaw manwl ar werthuso'r dogfennau hyn, gweler Sut i Werthuso PT-141 Ansawdd Asetad: HPLC, LC-MS a COA Guide.

FAQ

Beth mae PT-141 yn ei olygu?
PT-141 yw'r enw cod datblygiad ymchwiliol hanesyddol ar gyfer bremelanotide, heptapeptid cylchol synthetig a astudiwyd fel ligand derbynnydd melanocortin.

A yw PT-141 yn peptid llinol neu gylchol?
Mae PT-141 yn heptapeptid cylchol. Mae'n cynnwys pont lactam rhwng cadwyni ochr asid aspartig (Asp) a lysin (Lys), sy'n cyfyngu ar y cydffurfiad peptid. Nid yw peptid llinol gyda'r un asidau amino yr un cyfansoddyn.

Beth yw dilyniant PT-141?
Y dilyniant cywasgedig yw Ac-Nle-c[Asp-Ei-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Mae'n cynnwys saith gweddillion asid amino, gan gynnwys norleucine (Nle) a D-phenylalanine (D{{{-Phe), gyda grŵp asetyl terfynell N-ac asid rhydd terfynell C{{{-.

Pam mae PT-141 yn cael ei gyflenwi fel asetad?
Mae asetad yn ïon cownter{0}}cyffredin a ddefnyddir i buro a chyflenwi peptidau. Mae'r ffurflen asetad yn cynnwys màs asetad yng nghyfanswm pwysau'r powdr, felly mae'n rhaid i brynwyr gadarnhau'r sail assay a nodir, y cynnwys asetad a'r ffurf moleciwlaidd a ddefnyddir ar gyfer cyfrifiadau meintiol.

Sut ddylai ymchwilwyr gymharu manylebau cyflenwyr?
Dylai ymchwilwyr gymharu cyflenwyr ar sail peptid gweithredol cyfatebol: cadarnhau'r ffurf halen (sylfaen rhydd neu asetad), rhif CAS, cyfeirnod pwysau moleciwlaidd, sail assay peptid, purdeb HPLC, cynnwys asetad, cynnwys dŵr a swp-dogfennaeth ddadansoddol benodol (COA, cromatogram HPLC, adroddiad LC-MS).

Cyfeiriadau

1. Gweinyddiaeth Bwyd a Chyffuriau UDA. VYLEESI (pigiad bremelanotide) Gwybodaeth Rhagnodi. Cymeradwyaeth: 2019. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/210557s000lbl.pdf
2. PubChem. Bremelanotid. CID 9941379. Llyfrgell Genedlaethol Meddygaeth. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide
3. PubChem. Asetad Bremelanotid. Llyfrgell Genedlaethol Meddygaeth. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide-Asetad
4. Banc Cyffuriau. Bremelanotid. DB11653. https://go.drugbank.com/drugs/DB11653

Chwilio am bowdr asetad PT-141 ar gyfer ymchwil labordy?Mae HDM Biotech yn darparu COA swp-benodol, yn cefnogi cromatogram HPLC, LC-data hunaniaeth MS, assay peptide, dadansoddiad cynnwys asetad a dŵr, cefnogaeth sampl ac opsiynau cyflenwad swmp yn unol â'r fanyleb cynnyrch a gadarnhawyd.

Cyswllt:
Whatsapp a Symudol: +86 19991242181

E-bost:sales@hdmbio.com