Asetad Peptid Dermorphin

Asetad Peptid Dermorphin|Uchel-Affinedd μ- Agonist Derbynnydd Opioid D-Amino Acid-Sefydlog Heptapeptide API ar gyfer Ymchwil Mecanwaith Poen a Ffarmacoleg Opioid Gwneuthurwr GMP Tsieina Swmp Cyflenwi

Uchafbwyntiau Cynnyrch Allweddol:

• -affinedd uchel a μ-gweithredydd derbynnydd opioid dethol
• D-heptapeptid sefydlog asid amino gyda gwell ymwrthedd ensymatig
• Actifadu derbynyddion am gyfnod hir mewn systemau ffarmacoleg arbrofol
• Gallu treiddiad rhwystr gwaed-ymennydd effeithlon
• Cysondeb swp gradd isel{0}}endotocsin GMP-gradd
• Yn addas ar gyfer modelau ymchwil derbynyddion opioid a mecanwaith poen

Asetad Peptid Dermorphinyn heptapeptid synthetig sy'n deillio o beptidau croen amffibiaid ac wedi'i optimeiddio trwy synthesis peptid cyfnod solet (SPPS). Mae'n cynnwys gweddillion alanin D- sy'n gwella'n sylweddol affinedd rhwymo derbynyddion a sefydlogrwydd ensymatig o'i gymharu â pheptidau opioid mewndarddol confensiynol.

Mae'n gweithredu fel gweithydd derbynnydd opioid μ- hynod ddetholus, gan alluogi modiwleiddio manwl gywir o drosglwyddiad signal nociceptive mewn systemau nerfol canolog ac ymylol. Fe'i cymhwysir yn eang mewn ffarmacoleg derbynnydd opioid ac ymchwil mecanwaith poen.

• Detholusrwydd uchel ar gyfer μ-derbynnydd opioid gydag ychydig iawn o δ-ryngweithiad derbynnydd
• D-mae ymgorffori asid amino yn gwella sefydlogrwydd proteolytig
• Gwell athreiddedd rhwystr gwaed-ymennydd
• Hydoddedd rhagorol mewn dŵr, PBS, a chyfryngau diwylliant celloedd
• Mae proffil endotocsin isel yn lleihau ymyrraeth ymfflamychol nad yw'n -benodol
• Yn addas ar gyfer astudiaethau ffarmacolegol in vitro ac in vivo

• Yn actifadu μ-llwybrau signalau protein Gi/o a gyfryngir gan dderbynnydd opioid
• Yn atal gweithgaredd adenylyl cyclase ac yn lleihau lefelau cAMP mewngellol
• Yn modiwleiddio gweithgaredd sianel calsiwm a photasiwm â foltedd
• Yn atal trosglwyddiad signal nociceptive esgynnol
• Yn ysgogi effeithiau analgesig parhaus mewn modelau arbrofol
• Yn rheoleiddio cyffroedd niwronau mewn systemau canolog ac ymylol

• Llwyfan synthesis peptid cyfnod solet (SPPS) FMoc
• Ymgorffori gweddillion asid amino D yn fanwl gywir
• Ffyddlondeb adeileddol uchel gyda sgil-ffurfiannau cynnyrch isel
• Gofyniad lleiaf ar gyfer puro eilaidd
• Swp cryf-i-atgynhyrchu swp o dan system GMP
• System weithgynhyrchu GMP yn Tsieina ar gyfer cyflenwad byd-eang

Asetad Peptid Dermorphinyn cyflawni ei weithgaredd ffarmacolegol trwy actifadu μ-derbynyddion opioid yn ddetholus mewn systemau nerfol canolog ac ymylol.

Mae'r gweddillion D-alanin yn rhoi ymwrthedd cryf i ddiraddiad ensymatig, gan ymestyn sefydlogrwydd peptidau yn sylweddol mewn amgylcheddau biolegol.

Yn fecanyddol, mae'n:

• Yn actifadu signalau protein Gi/o μ-derbynyddion opioid
• Yn atal cyclase adenylyl, gan leihau lefelau cAMP mewngellol
• Modwleiddio mewnlifiad calsiwm ac alllif potasiwm trwy sianeli ïon
• Yn atal trosglwyddiad signal nociceptive mewn llwybrau asgwrn cefn a llwybrau supraspinal
• Yn lleihau-gweithrediad derbynnydd targed, gan wella penodoldeb arbrofol

• Amgylchedd gweithgynhyrchu ystafell lân gradd GMP-
• Cyrchu deunydd crai asid amino gradd fferyllol
• Synthesis aml-gam, puro a lyoffileiddiad di-haint
• Profion rhyddhau swp llawn cyn eu cludo
• System olrhain sampl 2 flynedd wedi'i chadw
• Cwblhau dogfennaeth allforio (COA / MSDS / tystysgrif perygl nad yw'n-)

C: Beth sy'n gwahaniaethu Dermorphin o peptidau opioid confensiynol?
Mae'n cynnwys gweddillion asid amino D, sy'n gwella sefydlogrwydd ensymatig, affinedd derbynyddion, a hanner bywyd biolegol yn sylweddol.

C: Beth mae peptid dermorphin yn ei wneud?

A: Mae'n gweithredu fel gweithydd derbynnydd opioid hynod ddetholus ar gyfer ymchwil preclinical ar reoleiddio signal poen, ffarmacoleg derbynnydd opioid ac astudiaethau system nerfol.

C: A yw dermorphin yn gaethiwus?

A: Mae ganddo briodweddau strwythurol sy'n cario risgiau dibyniaeth posibl sy'n gysylltiedig ag actifadu opioid μ-, felly dim ond mewn lleoliadau ymchwil labordy a reolir yn llym y mae'n rhaid ei ddefnyddio.

C: A yw dermorphin wedi'i gymeradwyo gan yr FDA?

A: Nid yw wedi cael cymeradwyaeth FDA ar gyfer defnydd clinigol dynol, ac fe'i bwriedir yn unig at ddibenion ymchwil labordy preclinical.

Tagiau poblogaidd: asetad peptid dermorphin, gweithgynhyrchwyr asetad peptid dermorphin Tsieina, cyflenwyr, ffatri