Gwneuthurwr API Cimetidine Tsieina|Yn fwy na neu'n hafal i 98% H2 Derbynnydd Antagonist Powdwr Fferyllol CAS 51481-61-9

Pwyntiau Gwerthu Allweddol

✓ Cyntaf-yn-Antagonist Derbynnydd Dosbarth H2 - Rhwystro H2 Clinigol Gwreiddiol (Tagamet, 1970au)

✓ Atalydd CYP450 cryf - Yn atal CYP1A2/2C9/2D6/3A4, a Ddefnyddir yn Eang mewn Ymchwil Rhyngweithio â Chyffuriau

✓ Gwrthandrogenaidd ac Imiwnofodylol - Gwrthwynebedd Derbynnydd Androgen Unigryw + T{2}}Gwella Imiwnedd Cell

✓ Wel-Sefydlwyd GI Milfeddygol API - Canine (milfeddyg Zitac), Wlser Gastrig Feline & Ceffylau / Gor-asidedd

✓ Dim pryder NDMA - Yn wahanol i Ranitidine, nid oes gan Cimetidine Broblem Amhuredd Nitrosamin

✓ Ymchwil{0}}Api Gradd - Yn fwy na neu'n hafal i 98% HPLC, COA Llawn, Dogfennaeth Hunaniaeth ac Amhuredd

Beth yw powdwr Cimetidine?

Powdwr Cimetidine (CAS 51481-61-9, C₁₀H₁₆N₆S, MW 252.34)yw'r antagonist derbynnydd histamin H2 cenhedlaeth gyntaf (H2RA) a ddatblygwyd yn y 1970au. Mae'n blocio derbynyddion H2 yn gystadleuol ar gelloedd parietal gastrig, gan leihau secretiad asid gastrig a ysgogwyd gan histamin, bwyd a symbylyddion eraill.

Defnyddir cimetidine yn eang fel deunydd crai fferyllol ac ymchwil ar gyfer wlser gastrig, wlser dwodenol, GERD, syndrom Zollinger ac anhwylderau cysylltiedig ag asid. Fe'i defnyddir hefyd mewn cymwysiadau milfeddygol, gan gynnwys wlser gastrig a chyflyrau sy'n gysylltiedig ag adlif mewn cŵn, cathod a cheffylau.

Yn wahanol i atalyddion H2 mwy newydd, mae gan cimetidine weithgaredd atal ensymau cytochrome P450 cryf, a all achosi rhyngweithiadau cyffuriau. Mae ganddo hefyd briodweddau gwrth-androgenaidd ac imiwnofodwlaidd.

Sut Mae Powdwr Cimetidine yn Gweithio?

Mae Cimetidine Powder yn gweithio ganblocio derbynyddion histamin H2 yn wrthdroadwyar gelloedd parietal gastrig. Mae hyn yn lleihau signalau cAMP ac yn lleihau actifadu'rH⁺/K⁺-Pwmp proton ATPase, gan arwain at gynhyrchu asid gastrig is a llai o weithgaredd pepsin.

Mae gan Cimetidine fio-argaeledd geneuol o tua60–70%ac yn cael ei ddileu yn bennaf trwy wrin. Oherwydd ataliad CYP450, gall ryngweithio â chyffuriau fel warfarin, ffenytoin a theophylline. Mae sgîl-effeithiau cyffredin yn cynnwys cur pen, pendro ac anghysur gastroberfeddol.

Beth yw Cymwysiadau Powdwr Cimetidine?

Meddygaeth Ddynol: Defnyddir mewn ymchwil a fformwleiddiadau sy'n ymwneud ag wlser gastrig, wlser dwodenol, GERD, esoffagitis adlif, syndrom Zollinger ac anhwylderau hypersecretion asid gastrig.
Cymwysiadau Milfeddygol: Defnyddir ar gyfer wlser gastrig, gastritis, cyflyrau cysylltiedig ag adlif ac anhwylderau asid gastrig mewn cŵn, cathod a cheffylau.
Ymchwil Rhyngweithio Cyffuriau: Wedi'i gymhwyso mewn astudiaethau ataliad CYP450, modelau rhyngweithio cyffuriau ac ymchwil ffarmacocinetig.
Ymchwil Ffarmacoleg: Defnyddir mewn astudiaethau o secretiad asid gastrig, mecanweithiau derbyn H2, modiwleiddio imiwnedd ac effeithiau gwrthandrogenaidd.
Gweithgynhyrchu Fferyllol: Yn gwasanaethu fel deunydd crai ar gyfer tabledi, toddiannau llafar, paratoadau cymhleth a ffurfiau dos eraill.

Beth Yw'r Gwahaniaeth Rhwng Cimetidine ac Antagonyddion H2 Eraill?

Nodwedd	Cimetidine	Ranitidine	Famotidine	Nizatidine
CAS	51481-61-9	66357-59-3 (HCl)	76824-35-6	76963-41-2
Strwythur Cylch	Iidazole	Furan	Thiazole	Thiazole
Gallu (vs cimetidine)	1 × (cyfeirnod)	5–8×	20–50×	5–10×
CYP450 Ataliad	Cryf (1A2, 2C9, 2D6, 3A4)	Lleiaf	Dim	Lleiaf
Effeithiau Antiandrogenaidd	Oes(gynecomastia)	Prin	Dim	Dim
Imiwnomodol	Oes(T-gwelliant cell)	Nac ydw	Nac ydw	Nac ydw
Bio-argaeledd Llafar	60–70%	~50%	40–50%	~90%+
Hanner{0}}bywyd	~2 h	2–3 h	2.5–4 h	1–2 h
Mater NDMA	Nac ydw	Ie (tynnu'n ôl yn 2020)	Nac ydw	Ie (cofio 2020)
Cynnyrch Milfeddygol	milfeddyg Zitac (cŵn)	Cyfyngedig	Mwyaf cyffredin	Cyfyngedig
Rhyngweithiadau Cyffuriau	Lluosog iawn	Ychydig	Lleiaf	Ychydig

Sut Mae Cimetidine yn Cymharu Ag Atalyddion Pwmp Proton (PPIs)?

Nodwedd	cimetidine (H2RA)	Omeprazole (PPI)	Pantoprazole (PPI)
CAS	51481-61-9	73590-58-6	102625-70-7
Mecanwaith	Antagoniaeth derbynnydd H2 (cildroadwy)	Anwrthdroadwy H+/K+-Ataliad ATPase	Anwrthdroadwy H+/K+-Ataliad ATPase
Cychwyn	Cyflym (30-60 munud)	Araf (1-3 diwrnod)	Araf (1-3 diwrnod)
Atal Asid	Cymedrol,-gweithredu byr	Cryf iawn, 24 h+	Cryf iawn, 24 h+
Goddefgarwch	Ydw (tachyffylacsis cyflym)	Lleiaf	Lleiaf
CYP450 Rhyngweithio	Cryf (isensymiau lluosog)	Cymedrol (CYP2C19)	Lleiaf
Nocturnal Asid	Da	Cymedrol	Cymedrol
Defnydd Nodweddiadol	Asid ysbeidiol, gwella wlserau, ymchwil rhyngweithio cyffuriau	GERD difrifol, wlser, H. pylori, Z-E	GERD difrifol, ysbyty IV, wlser

Sut Mae Powdwr Cimetidine yn cael ei Gynhyrchu?

Mae Cimetidine Powder yn cael ei gynhyrchu trwy synthesis cemegol aml-gam sy'n cynnwys adeiladu cylch imidazole, cysylltedd thiomethyl, ffurfio a phuro cyanoguanidine.

Deunydd Crai QC → Deunydd Cychwynnol (2-Chloro-5-methylimidazole / 2-[(5-Methyl-1H-imidazol-4-yl)methylthio]ethylamine) → Anwedd Cyanoguanidine (N-Cyano-N'-methylisothiourea) → Drychu → Crynhoadi → Puro Craidd Melino → QC Terfynol → Pecynnu

Mae HDM BIO yn rheoli paramedrau cyddwysiad, ailgrisialu a sychu allweddol i gynnal purdeb cyson, maint gronynnau ac ansawdd swp.

Manylebau Ansawdd

Eitem Prawf	Safonol	Canlyniad Nodweddiadol
Ymddangosiad	Powdr gwyn i-powdr gwyn	Cyson
Assay (HPLC)	Mwy na neu'n hafal i 98.0%	99.0%
Hunaniaeth (IR / HPLC)	Yn cydymffurfio â safon cyfeirio	Cadarnhawyd
Ymdoddbwynt	139–144 gradd	141 gradd
Colled ar Sychu	Llai na neu'n hafal i 0.5%	0.2%
Gweddillion ar Danio	Llai na neu'n hafal i 0.1%	0.05%
Sylweddau Cysylltiedig	O fewn y fanyleb	Pasio
Metelau Trwm	Llai na neu'n hafal i 10 ppm	Cydymffurfio
Toddyddion Gweddilliol	O fewn y fanyleb	Pasio
Anffrwythlondeb (gradd chwistrelladwy)	di-haint	Cydymffurfio
Endotocsinau bacteriol (gradd chwistrelladwy)	Llai na neu'n hafal i 0.5 EU/mg	Cydymffurfio

Pa Brofion Rheoli Ansawdd sy'n cael eu Perfformio ar gyfer Powdwr Cimetidine?

Mae pob swp yn mynd trwy reolaeth ansawdd sawl cam cyn ei ryddhau i wirio hunaniaeth, purdeb a phriodoleddau ansawdd allweddol.

Deunydd Crai QC → Mewn-Rheoli Proses → Assay HPLC → Gwiriad Hunaniaeth IR → Penderfyniad Pwynt Toddi → Colled wrth Sychu → Gweddillion ar Gynnau Tanio → Sylweddau Perthnasol (HPLC) → Metelau Trwm → Toddyddion Gweddilliol → Prawf Sterility (gradd chwistrelladwy) → Bacterial EndALotoxin Release, Bacterial Endalotoxin Release

Mae gwerthusiadau allweddol yn cynnwys assay HPLC (Yn fwy na neu'n hafal i 98%), hunaniaeth IR, ymdoddbwynt, colled wrth sychu, gweddillion wrth danio, sylweddau cysylltiedig, metelau trwm, toddyddion gweddilliol, ac ar gyfer gradd chwistrelladwy: anffrwythlondeb a phrofion endotocsin bacteriol (LAL). Mae pob swp masnachol yn cael ei gefnogi gan swp COA penodol a dogfennaeth ddadansoddol berthnasol ar gyfer QC sy'n dod i mewn a chymhwyster cyflenwr.

Pa Ffactorau sy'n Effeithio ar Bris Swmp Powdwr Cimetidine?

Mae nifer o ffactorau allweddol yn llywio prisio swmp Powdwr Cimetidine:

Costau Deunydd Crai: Mae deilliadau imidazole a deunyddiau cychwyn cyanoguanidine yn dylanwadu'n uniongyrchol ar gostau gweithgynhyrchu.
Purdeb a Gradd: Mae gradd chwistrelladwy (di-haint, endotocsin-wedi'i reoli, Mwy na neu'n hafal i 98%) yn hawlio premiwm sylweddol dros radd lafar/technegol.
Manyleb Diffrwythlondeb ac Endotocsin: Mae prosesu aseptig a sypiau â phrawf LAL ar gyfer pigiad yn golygu costau cynhyrchu uwch.
Cydymffurfiaeth ac Ardystio Rheoleiddio: Mae API safonol GMP gyda COA cyson yn gofyn am bris uwch.
Nifer yr Archebion: Mae -contractau fferyllol ar raddfa fawr yn derbyn gostyngiadau mwy serth fesul cilogram.
Logisteg a Daearyddiaeth: Mae deunydd pacio ysgafn wedi'i warchod / lleithder-yn ychwanegu at y gost glanio.

Cysylltwch â HDM BIO am ddyfynbris cyfredol a phrisiau ar sail cyfaint.

Pam Dewis HDM BIO fel Eich Cyflenwr Powdwr Cimetidine?

-Purdeb uchel (Yn fwy na neu'n hafal i 98% / nodweddiadol 99%) -yn{4}} API antagonist derbynnydd dosbarth H2 ar gyfer ymchwil llechen, surop a ffurfiant chwistrelladwy
Pwynt toddi cyson wedi'i wirio, sylweddau cysylltiedig isel ac ansawdd dibynadwy
Proffil ffarmacoleg aml-unigryw: ataliad cryf CYP450, effeithiau gwrth-androgenaidd ac imiwnofodiwlaidd
Dim pryder am amhuredd nitrosamin NDMA (yn wahanol i ranitidine)
GMP-cynhyrchu wedi'i alinio, system ansawdd ardystiedig ISO a HACCP
Olrheiniadwyedd swp llawn a dogfennaeth gyflawn (COA, MSDS, HPLC, anffrwythlondeb, LAL)
Cyflenwad hyblyg: samplau cilogram i nifer o archebion API swmp lefel
Allforio byd-eang i 70+ o wledydd gyda chefnogaeth tollau lawn

Pecynnu Swmp, Cludo a Storio

Pecynnu: Bagiau ffoil ar gyfer samplau a -drymiau ffibr gwrth-leithder ar gyfer archebion swmp.
Pecynnu Custom: Labelu OEM ar gael.
Dogfennau Llongau: COA, MSDS/SDS, anfoneb fasnachol, rhestr pacio a dogfennaeth tollau ar gael yn unol â gofynion archeb.
Storio: Storio wedi'i selio'n dynn mewn amgylchedd oer, sych, ysgafn. Oes silff: 24 mis.
Trin: At ddefnydd deunydd crai fferyllol/milfeddygol yn unig; nid ar gyfer gweinyddiaeth glinigol uniongyrchol.

Cwestiynau Cyffredin Am Powdwr Cimetidine

C1: Beth yw Powdwr Cimetidine?

A: Cimetidine yw'r antagonist derbynnydd histamin H2 (H2RA) cyntaf yn y dosbarth, a gafodd ei farchnata'n wreiddiol fel Tagamet yn y 1970au. Mae'n blocio derbynyddion H2 yn gystadleuol ar gelloedd parietal gastrig, gan leihau secretion asid gastrig gwaelodol ac ysgogol. Defnyddir ar gyfer wlser gastrig/dwodenol, GERD, syndrom Zollinger-Ellison. Yn unigryw, mae'n atalydd CYP450 cryf, mae ganddo effeithiau antiandrogenaidd (gynecomastia) a gweithgaredd imiwnomodulatory. Dim pryder NDMA.

C2: Beth yw'r rhif CAS?

A: 51481-61-9 (sylfaen am ddim); halen hydroclorid CAS 70059-30-2.

C3: Sut mae cimetidine yn gweithio?

A: Mae'n elyniaethu derbynyddion histamin H2 yn gystadleuol ac yn wrthdroadwy ar gelloedd parietal gastrig, gan leihau cAMP a gweithrediad pwmp proton, a thrwy hynny leihau allbwn asid gastrig, cyfaint a phepsin. Nid yw'n effeithio ar wagio gastrig. Mae hefyd yn atal CYP450 yn gryf (1A2, 2C9, 2D6, 3A4), yn lleihau llif gwaed hepatig, ac yn antagonizes derbynyddion androgen. Bio-argaeledd llafar ~60-70%; hanner{15}}bywyd ~2 awr; defnydd parhaus yn achosi goddefgarwch.

C4: Ar gyfer beth mae cimetidine yn cael ei ddefnyddio?

A: Dynol: wlser gastrig/dwodenol, GERD, Zollinger-Ellison, gastrinoma, gor-asidedd mastocytosis, proffylacsis wlser straen. Milfeddygol: wlser gastrig y cwn/gastritis cronig (milfeddyg Zitac), adlif feline, EGUS ceffyl. Ymchwil: modelau rhyngweithio cyffuriau CYP450, imiwnoleg/oncoleg (gwella celloedd T-), endocrinoleg (antiandrogen), modelau wlser GI.

C5: A oes gan cimetidine broblemau NDMA fel ranitidine?

A: Na. Yn wahanol i ranitidine (a dynnwyd yn ôl o farchnadoedd yr Unol Daleithiau a'r UE yn 2020 oherwydd amhuredd nitrosamin NDMA), nid oes gan cimetidine broblem ffurfio NDMA hysbys. Mae ei strwythur cylch imidazole yn sefydlog yn gemegol ac nid yw'n diraddio i nitrosaminau o dan amodau storio arferol.

C6: Beth yw'r prif ryngweithiadau cyffuriau â cimetidine?

A: Mae cimetidine yn atal CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 a CYP3A4 yn gryf, ac yn lleihau llif gwaed hepatig. Mae'n cynyddu lefelau o: warfarin (risg gwaedu), theophylline (gwenwyndra), ffenytoin (gwenwyndra CNS), lidocaine, quinidine, propranolol, metoprolol, benzodiazepines (diazepam), atalyddion sianel calsiwm a gwrth-iselder tricyclic. Mae angen addasu dos neu fonitro therapiwtig wrth-roi'r cyffuriau hyn ar y cyd.

C7: Pa purdeb ydych chi'n ei gyflenwi?

A: Safonol Mwy na neu'n hafal i 98.0% HPLC; canlyniad swp nodweddiadol 99%. Gradd chwistrelladwy gyda manyleb sterility a endotoxin ar gael ar gais.

C8: Ble alla i ei brynu o Tsieina?

A: Mae HDM BIO yn cyflenwi swmpPowdwr Cimetidinegyda swp COA a chefnogaeth allforio byd-eang.

C9: A oes unrhyw bryderon diogelwch?

A: Yn gyffredinol, mae Powdwr Cimetidine yn cael ei oddef yn dda. Mae sgîl-effeithiau cyffredin yn cynnwys cur pen, pendro, dolur rhydd, rhwymedd a brech. Gall defnyddio dos hirdymor neu uchel achosi effeithiau gwrth-androgenaidd, megis gynecomastia a llai o libido. Mae adweithiau prin yn cynnwys dryswch, newidiadau ensymau iau, annormaleddau celloedd gwaed a bradycardia. Oherwydd ataliad cryf CYP450, gall cimetidine ryngweithio â llawer o gyffuriau. Argymhellir addasu dos ar gyfer nam arennol neu hepatig.

C10: A yw cimetidine yn dal i gael ei ddefnyddio mewn meddygaeth filfeddygol?

A: Ydw. Mae cimetidine yn dal i gael ei ddefnyddio mewn ymchwil milfeddygol a rhai cymwysiadau clinigol ar gyfer wlser gastrig, gastritis ac anhwylderau sy'n gysylltiedig ag asid mewn cŵn, cathod a cheffylau. Fodd bynnag, mae atalyddion H2 mwy newydd fel famotidine yn aml yn cael eu ffafrio oherwydd bod ganddynt lai o ryngweithiadau cyffuriau, cryfder uwch a hyd gweithredu hirach.